Procaína
Semana passada ví no programa de Adriane Galinhasteu uma reportagem sobre isto. Mudei de canal, pois não me pareceu muito importante, mas se vocês souberem do que se trata me digam.

Estrutura química:

Introdução:

A Procaína
é um anestésico local que é muito utilizado
em cirurgias e procedimentos odontológicos devido a sua ação
e sua curta duração, além de apresentar baixos
índices de toxicidade.

Nome
do Produto e Similares

Procaína,
conhecido também por Novocaína, como similares existem
a Lidocaína, Propoxicaína, Tetracaína, Prilocaína
e a Etidocaína.

Nomenclatura
Química

4-ácido
aminobenzóico 2-dietilamino etil éster.

Estrutura
Química

Procaína

Mecanismo
de Ação

A rápida
ação da Procaína deve-se a rápida hidrólise
das ligações do éster pela enzima colinesterase
presente no plasma do sangue. O metabolismo da procaína resulta
em: ácido para aminobenzóico (APAB) e dietilaminoetanol
em que 90% e 30% são eliminados renalmente respectivamente.
A Procaína é um anestésico que bloqueia tanto
a iniciação quanto a condução do impulso
nervoso através do decrescimento da permeabilidade da membrana
do axônio dos neurônios aos canais de íons sódio,
assim, a propagação do potencial de funcionamento
sofre uma pequena pausa. Além disso, um outro fator chama
a atenção: a curta duração do anestésico
deve-se ao fato de que ele se liga muito pouco com proteínas
decrescendo, portanto, o tempo de atuação da droga,
não podendo esquecer também que devido a este fator
apresentado, a Procaína é um dos menos lipofílicos
de todos os anestésicos e também ser um dos mais fracos.
Portanto, o efeito da Procaína é de estabilizar a
membrana neural e impedir a condução de impulsos nervosos.


A diferença na sensitividade do anestésico depende,
geralmente, do tamanho da fibra; fibras de tamanho pequeno são
mais sensitivas que as grandes e requerem um longo período
para que possam se recuperar. Fibras que são responsáveis
em captar dor são, geralmente, as que são afetadas
primeiro, seguidas pelas fibras que transmitem temperatura, tato
e baixas pressões. Altas concentrações bloqueiam
fibras sensoriais simpatéticas e somáticas motoras.
O espalhamento da anestesia depende da distribuição
da solução injetada que por sua vez, depende do volume
de droga injetado.

Em pequenas cirurgias é comum utilizar também drogas
do tipo vaso constritoras que restringe o fluxo de sangue. A droga
permite uma extração de dente sem dor, utiliza-se
também na obstetrícia.

A absorção sistêmica da Procaína depende
da dose total e da concentração administrada, rota
da administração, presença de agentes vasoconstritores,
como a epinefrina, e da vascularidade do local em que a droga é
administrada. Além disso, o início do efeito da droga
depende de: técnica de anestesia aplicada, bloqueio específico,
concentração de Procaína e do status fisiológico
do paciente.

Por sua ação vasodilatadora, favorece a difusão
local do medicamento a ele associado. Diminui a passagem sistêmica
da substâncias favorecendo a difusão local, via intersticial.
Tem ação trófica estimulante da célula.
Ao ser metabolizada, se transforma em PABA, que também possui
ação antioxidante. A prática mostra que os
efeitos alérgicos secundários são praticamente
inexistentes, e acidentes estão relacionados `a superdosagem.

Metabolismo

Hidrolizado
rapidamente pelas enzimas do plasma sendo convertido em ácido
paraaminobenzóico (APBA) e dietilaminoetanol.

Meia
Vida: 7,7 minutos.

Efeitos
Colaterais

Até
o presente momento, não houve nenhuma publicação
de que a Procaína seja nefrotóxica ou hepatotóxica,
as maiores freqüências de efeitos colaterais que se têm
notícias são referentes ao sistema nervoso central
e ao sistema cardiovascular. Tais reações podem ter
sido provocadas devido a alta concentração da droga
no plasma sangüíneo, alta dosagem ou pela rápida
absorção dela pelo paciente.

No caso do sistema nervoso central, podemos citar como efeitos excitação,
depressão, intranqüilidade, cansaço, ansiedade,
tontura, embaçamento da visão e tremores.

Em relação ao sistema cardiovascular podemos citar:
depressão do miocárdio, hipo ou hipertensão,
arritimias ventriculares e até mesmo parada cardíaca.

Além disso, podemos também citar outros tipos de reações
adversas como: sensação de queima ao se injetar a
droga, dor, irritação na pele, descoloração
da pele, náusea, vômitos e elevação da
temperatura.

Contra-indicações

Não
indicado para quem é hipersensível a procaína,
a PABA e outros ésteres de anestesia local.

Dosagens

Pode
ser aplicado de diversas formas:

Concentração:
1% [10mg/ml]; 2% [20mg/ml]

Dose
letal: 45mg/kg do peso de um camundongo para intravenosa.